抗雄激素安得卡有毒性嗎?危險嗎?

摘要:安得卡的確有副作用,但那多半是發生在高劑量的情況下。若給內分泌醫生開立適當劑量藥物並定期監測身體指數,則無須過於擔心。

以下為劉士嶢醫生的回答:

查詢Micromedex藥品資料庫,關於安得卡(Cyproterone賽普特龍)藥品仿單上所有的注意事項如下:

  1. 內分泌及代謝: 高劑量可能抑制腎上腺皮質功能;建議監測[33]。 
  2. 內分泌及代謝: 本藥品可能影響碳水化合物代謝;建議糖尿病患者監測[33]。 
  3. 內分泌及代謝: 本產品含有乳糖;患有半乳糖不耐症、乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者應避免使用[33]。 
  4. 血液學: 已有血栓栓塞事件的報告。既往有動脈或靜脈血栓或血栓栓塞事件、腦血管意外病史以及晚期惡性腫瘤患者的風險增加[33]。 
  5. 血液學: 長期治療期間已有貧血的報告;建議監測[33]。 
  6. 肝臟: 已觀察到直接肝毒性,包括黃疸、肝炎和肝功能衰竭;毒性與劑量相關,通常在治療開始後數月發生。在高劑量時,一些病例有致命的結果,特別是患有晚期前列腺癌的男性。建議監測,可能需要中斷治療[33]。 
  7. 肝臟: 已觀察到罕見的良性和惡性肝腫瘤病例,可能導致危及生命的腹腔內出血。如果出現症狀(例如,嚴重的上腹部不適、肝臟腫大、腹腔內出血跡象),應在鑑別診斷中考慮肝腫瘤[33]。 
  8. 神經系統: 已有單發性和多發性腦膜瘤的報告。高累積劑量(即,長期使用數年或以高日劑量短時間使用)的風險增加;建議監測,可能需要永久停止使用賽普特龍和其他含有賽普特龍的產品[33]。 
  9. 生殖系統: 可能發生精子發生減少;應記錄育齡男性的基線精子計數,以確定是否存在不孕症[33]。 
  10. 呼吸系統: 高劑量治療下可能發生呼吸急促[33]。

資料來源: [33] Product Information: Androcur oral tablets, cyproterone acetate oral tablets. Bayer UK (per EMC), Reading, Berskhire, United Kingdom, 2020.

針對毒性部分,主要應該是在說肝毒性。這部分我進一步查詢的結果如下:

a) 使用賽普特龍治療的男性和女性都曾出現血清轉胺酶升高,並且已有數起肝炎報告,其中一些是致命的[42][43][6]。肝炎症狀通常在治療開始後數月出現;肝臟活組織檢查顯示,變化與藥物特異質反應的肝細胞型一致,可能與代謝物有關[42][43]。接受高劑量醋酸賽普特龍長期治療的、患有惡性腫瘤的老年患者,發生肝毒性反應的可能性更高[42]。

b) 在賽普特龍治療期間,應監測肝功能檢查,尤其是老年患者。如果出現肝臟異常,則應停止治療。

資料來源: 
[42] Blake JC, Sawyerr AM, Dooley JS, et al: Severe hepatitis caused by cyproterone acetate. Gut 1990; 31:556-557.
[43] Levesque H, Manchon ND, Moore N, et al: Fulminant hepatitis due to cyproterone acetate (letter). Lancet 1989; 1:215-216.

我的個人意見是,的確曾有報告,使用安得卡後產生肝功能異常,但主要是1990年左右的報告,發生於使用高劑量治療的老年病患身上。如果是給內分泌科醫師長期開藥治療的跨性個案,都會定期追蹤肝功能,無須過於擔心。

撰稿:台大兒童醫院 青少年醫學科 劉士嶢醫師